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Metformina: biografía no autorizada

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El fármaco mas usado en Diabetes tipo 2

La metformina es uno de los fármacos más antiguos en uso clínico que sigue activo hoy en día, y es ahora el fármaco de primera línea para casi todos los pacientes con diagnóstico reciente de diabetes tipo 2. Muchas de las millones de personas que la toman no estarán muy de acuerdo, pero humildemente la metformina bien puede ser lo más cercano que tenemos a una droga milagrosa.

Para comenzar considere lo siguiente: aparte de la insulina, la metformina es la que mas logra bajar la glucosa en sangre comparado con cualquier medicamento para la diabetes en el mercado, y la reducción que logra de la Hemoglobina A1c llega hasta un 1,5%. Protege su corazón y se lleva bien con una amplia variedad de otros fármacos y tratamientos, y  es más segura que la mayoría de los medicamentos recetados.

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¿Qué sabe usted de este héroe no reconocido entre los medicamentos para la diabetes?

Eche un vistazo a esta “biografía” de la metformina para aprender todo lo que siempre quiso saber, y saquese todas las dudas y miedos que tenia.

 

El nacimiento de la metformina

Cuando la metformina nació con el Dr. Jean Sterne en Aron Laboratorios en París, Francia, en 1959, su orgulloso padre no tenía manera de prever cómo iba a cambiar el mundo. Inicialmente se vendió bajo el nombre comercial Glucophage, y crecería para ser una súper estrella, el medicamento para la diabetes más prescrito en el planeta.

Como la mayoría de las drogas, la metformina tiene sus raíces en una planta, en este caso, el lila francesa (Galega officinalis).

metformina

Galega officinalis

¿Que  hace que la metformina reduzca la glucosa en la sangre? Nadie lo sabe con certeza, a pesar de que es uno de los compuestos más estudiados en el mundo, después de haber sido objeto de más de 13.000 investigadores clínicos y más de 5.600 estudios publicados en los últimos 60 años. Las principales teorías sobre la metformina sostienen que limita la producción de glucosa en el hígado, o que interviene en su absorción intestinal. También que ayuda al metabolismo muscular, o que es un sensibilizador de insulina  en los tejidos. Es probablemente una combinación de todos estos factores, aunque esto está lejos de ser una respuesta definitiva.

Sin embargo, la metformina funciona, y funciona rápido, casi desde la primera toma. También tiene poco riesgo de exagerar su trabajo; cuando se utiliza solo como tratamiento, rara vez causa hipoglucemia (bajo nivel de glucosa en sangre). No causa aumento de peso, y en muchas personas provoca la pérdida de peso leve. Reduce el riesgo de ataque al corazón, se puede combinar con otros fármacos hipoglucemiantes y  contra el colesterol, y tiene pocos efectos secundarios dañinos.

 

Los primeros reveses

La metformina ha estado en uso clínico desde hace más de 50 años, una carrera estelar que ha superado solamente la aspirina.  Pero no tuvo un comienzo fácil.

Los temores de acidosis láctica, un efecto secundario de algunos miembros de las biguanidas, familia de medicamentos de los que la metformina es parte, retrasaron su aprobación por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) de los Estados Unidos hasta 1995. La acidosis láctica es una crisis metabólica en la que la sangre se vuelve ácida y que asusta tanto a médicos como a pacientes.

¿ Pero cuál es el riesgo de acidosis láctica de la metformina, en realidad? Son muy pocos los médicos que han visto realmente un caso de acidosis láctica inducida por la metformina con sus propios ojos. Pero los  rumores mantuvieron  las recetas bajas durante los primeros años de la metformina en los Estados Unidos, a pesar de su ya larga carrera clínica en Europa.

¿Por qué, entonces, ha sido tan extendido este miedo? La metformina en realidad no fue el primer miembro de la familia de fármacos de biguanidas que llegaron al mercado. Fue precedida por buformina y fenformina, que ahora está prohibido en casi todas partes. En contraste con la tasa de acidosis láctica de la metformina, la fenformina por ejemplo, tuvo una tasa 20 veces mayor. Fue retirada del mercado en la década de 1970.

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La metformina se hizo grande

La metformina es considerada por la Federación Internacional de Diabetes, la Asociación Americana de Diabetes (ADA), y la Asociación Europea para el Estudio de la Diabetes como el fármaco de primera línea para la diabetes tipo 2. Ahora, el grupo recomienda la dieta, el ejercicio y, cuando sea necesario, la metformina al momento del diagnostico.

¿ Pero cómo logro este cambio la metformina? No fue hasta que el estudio clínico UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) fue lanzado en 1998 que las puertas se abrieron para su aceptación. El UKPDS dio a los médicos una sólida evidencia clínica de la eficacia y seguridad de la metformina. En el mundo, es el fármaco más recetado para la diabetes. Su padre, el Dr. Sterne, estaría orgulloso.

La metformina encuentra pareja

La metformina funciona bien con otros medicamentos, dando lugar a muy pocas interacciones. Más que eso, las combinaciones de metformina y otros fármacos reductores de la glucemia han demostrado ser significativamente más potente que cualquiera de los medicamentos,  e incluso a veces más potente que la suma del efecto individual de cada fármaco.

La metformina se ha combinado con sulfonilureas, tiazolidinedionas, inhibidores DPP-4, y los inhibidores de SGLT2. A nivel mundial, en la actualidad hay más de 20 polipíldoras que contienen metformina, y la lista es probable que continúe creciendo a medida que se desarrollan nuevos medicamentos para la diabetes.

Combinación metformina-sexagliptina

Combinación metformina-sexagliptina

 

Los descendientes de metformina

Aunque la metformina no ha cambiado en 50 años, varias formulaciones nuevas se han introducido desde entonces. Para las personas que tienen dificultad para tragar píldoras, viene en una formulación líquida llamada Riomet. La variante más popular, sin embargo, es una versión de liberación prolongada del fármaco.  La versión más comúnmente prescrita de metformina XR es Glucophage. Esta píldora cumple su misión con un polímero que se convierte en un gel en el estómago, y así bloquea la absorción rápida de la medicina. Esta formulación XR ha demostrado prolongar la absorción de la droga a un máximo de alrededor de siete horas, en comparación con la tradicional con un pico de tres horas.

 

Un futuro prometedor

Hoy por  hoy, la metformina está aprobada por la FDA para uso exclusivo en la diabetes tipo 2 como agente hipoglucemiante. Ademas, la metformina se utiliza cada vez más en los esfuerzos para prevenir la diabetes tipo 2, o al menos retrasar la aparición de la diabetes en las personas con prediabetes .

Más allá de la diabetes, la metformina es un tratamiento efectivo para el síndrome de ovario poliquístico (SOP) , para lo cual puede aumentar las tasas de ovulación cuatro veces. Ocupa un lugar destacado en las directrices de tratamiento para el SOP de muchas organizaciones internacionales, incluyendo el Colegio Americano de Obstetricia y Ginecología.

En el área del tratamiento del VIH/SIDA, la metformina se utiliza a veces para reducir los factores de riesgo cardiovascular. Y ahora a la vanguardia de la investigación médica, se está evaluando la metformina por su potencial para reducir el crecimiento de tumores.

Estudios sobre metformina

Estudios sobre metformina

 

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Después de 50 años, es seguro decir que la metformina goza de buena salud y pisa fuerte.

 

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Fuente:
 - Wil Dubois .Taming the Tiger: Your First Year with Diabetes. Text book
 - Metformina, drugs.com (https://www.drugs.com/pro/metformin.html)
 - Ramos-Peñafiel CO, Santoyo-Sánchez A, OlarteCarrillo I, Queipo-García GE y col. Metformina: un arma noble para tiempos más civilizados. Med Int Méx 2015;31:719-732.
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Sobre M. Cifarelli

M. Cifarelli
Mi nombre es Maximiliano Cifarelli, tengo diabetes tipo 1 desde 2013, soy Bioquímico y Educador en Diabetes. Acompáñame a transitar este camino, para vivir una vida plena con diabetes.Contacto: mdcifarelli@gmail.com Whatsapp: +54 11 33 58 08 07

4 comentarios

  1. Hola, soy diabética isulina dependiente, ¿Como controlo mi diabetes sin insulina? No las consigo en Venezuela.

    • M. Cifarelli

      Hola Demis! Muchos compatriotas me consultar por la misma inquietud, faltante de insumos médicos. Si tienes diabetes tipo 2 existen alternativas a la insulina, pero debe recetartelas tu medico. Consulta a tu médico cuanto antes. Espero que se normalice la situación. Saludos desde Argentina!

  2. ALICIA LOSCALZO

    El único problema con la metformina es, para mi por lo menos, que me duele el estomago cuando la tomo…..

  3. ALICIA LOSCALZO

    Hola, tengo diabetes 2

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